抗がん剤:代謝拮抗剤とは?

代謝拮抗剤の特徴
代謝拮抗剤の大きな特徴は、がん細胞が増殖の際に必要とするDNAやRNAの材料になりすますという点です。がん細胞はこれらのなりすましを「本物」と勘違いして、代謝拮抗剤を取り込んでしまいます。その結果、不完全なDNAやRNAができ、がん細胞の分裂が中断され、一部のがん細胞は死滅してしまいます。

フルオロウラシル

ただし、代謝拮抗剤はがん細胞がDNAを合成しているときにのみ有効となります。
がん細胞は、DNAを常時合成しているわけではなく、細胞分裂が止まっている時間やその準備期間もありますので、この時間帯は代謝拮抗剤は効果を発揮しません。
この点が、がん細胞の状態に関わらず効果を発揮する(その分、副作用も大きいですが)アルキル化剤との大きな違いとなります。
そのため、がん細胞がDNAを合成する期間まで、代謝拮抗剤をより長時間体内に存在させることが重要になります。

代表的な薬
国内外で最も使用頻度が高いのは、フルオロウラシルです。同じフルオロウラシル系のプロドラッグ(体内で薬へ変化する)や配合剤であるテガフール・ウラシル(UFT)、テガフール、カペシタビンなどもよく使われています。(参考:代謝拮抗剤の一覧

代謝拮抗剤の投与法
代謝拮抗剤は、がん細胞がDNAを合成する期間に効力を発揮するので、同剤が体内にとどまる時間が長いほど望ましいと考えられています。
そのため、数時間をかけて点滴を行なう連続投与や、経口剤を毎日飲む方法一般的です。
代謝拮抗剤は、ほかの薬と組み合わせることによって効果が増強する場合がありますので、がんの種類に合わせて、プラチナ製剤などを併用することもあります。

治療対象となるがん
乳がん卵巣がん白血病や抗がん剤が効力を発揮しにくいとされる消化器系のがん(胃がん大腸がんなど)に使用されています。

代謝拮抗剤の副作用
抗がん剤の中では副作用は少ない部類に入ります。代表的な副作用は、むかつき、嘔吐、下痢、脱毛、口内炎が挙げられます。骨髄抑制を起こして、血球や血小板の数が減少する場合もあります。

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