抗がん剤:アルキル化剤とは?

アルキル化剤の特徴
DNAが複製を行なっているときに最も大きな損傷を与え、さらに、複製された娘細胞にDNAの致命的内情を伝えるので、がん細胞のように活発に分裂・増殖する細胞に対して、効果的に働きます。
この薬剤は投与量を増やせば増やすほど殺細胞効果が増す性質(濃度依存性)があるため、大量投与もよくおこなわれます。

シクロホスファミド(商品名:イホマイド)

代表的な薬
最もよく使われているのは、シクロホスファミドです。続いて、ニムスチン、プロカルバジン、ダカルバジン、イホスファミドなどの使用頻度が高くなっています。(参考:アルキル化剤の一覧

アルキル化剤の投与法
注射や点滴をはじめ、カプセルや錠剤で口から飲むこと(経口投与)もできます。

治療対象となるがん
アルキル化剤はさまざまながんに対して幅広く用いられています。白血病悪性リンパ腫などの血液系がんのほか、乳がん子宮がんなどの固形がんにも使用されます。
ニムスチンなどの一部のアルキル化剤は脳の血管のフィルター(血液脳関門)を通り抜けることができるため、脳腫瘍の化学療法にも用いられます。

アルキル化剤の副作用
アルキル化剤は、抗がん剤の中でも特に副作用が強いとされています。これはアルキル化剤が、細胞やその内部のDNAの状態に関わらず作用するため、同剤そのものに発がん性が認められているためです。

よく表れる副作用としては、骨髄の働きが抑制されて、血球や血小板が十分に生産されなくなる骨髄抑制が挙げられます。また、嘔吐や胸のむかつきも投与直後からみられる場合があります。
最も使用されているシクロホスファミドでは、心不全や血性膀胱炎などを重い副作用を起こす場合があります。

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